K prvím organickým reakciám došlo vtedy, akonáhle človek objavil oheň a ľudia používali organické zlúčeniny už v praveku a staroveku.Získavali ich práve z rastlín a využívali ich hlavne na výrobu potravín a liekov.Mnoho sučasných liekov, napríklad aspirin , digitalis alebo efedrin, súvisia priamo či nepriamo s prírodnou medicínou praveku a staroveku. K najväčšiemu rozvoju organickej chémie došlo na začiatku 19.storočia , kedy sa oddelila od chemie anorganická chémia. Zistili sa fyzikálne vlastnosti a zloženia jednoduchých zlúčenín.
Vedný odbor „organická chémia“ poprvé pomenoval švédsky chemik Jons Jacob Berzelius (1779 - 1848). Medzi zakladatelov organickej chémie ďalej patria napríklad Justus Liebig (1803 - 1873).